Pesquisa de Hormônio do Crescimento e IGF

Tesamorelin

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Tesamorelin - Peptídeo de Pesquisa Análogo de GHRH Estabilizado

Tesamorelin é um análogo sintético de GHRH desenvolvido originalmente pela Theratechnologies e aprovado pela FDA em 2010 como Egrifta para a redução do excesso de tecido adiposo visceral na lipodistrofia associada ao HIV. Estruturalmente, é uma molécula de GHRH (1-44) com uma modificação trans-3-hexenoil (N-terminal) que a protege contra a clivagem pela DPP-4 e lhe confere uma meia-vida funcional substancialmente mais longa que a da Sermorelin não modificada. No conjunto de ferramentas de pesquisa com peptídeos, Tesamorelin é o análogo de GHRH mais estudado, com um conjunto de dados de desfechos clínicos publicado sobre gordura visceral e IGF-1.


Por que a estabilização do Tesamorelin importa

O GHRH nativo (e a Sermorelin) é degradado pela DPP-4 em minutos, produzindo um pulso curto de liberação de GH. O grupo trans-3-hexenoil da Tesamorelin bloqueia a clivagem pela DPP-4, o que significa que uma fração maior da dose chega ao receptor de GHRH da hipófise e o pulso de GH que ela desencadeia é mais longo e maior. Essa estabilização é o que produziu os desfechos de gordura visceral nos ensaios publicados sobre lipodistrofia associada ao HIV - resultados que análogos de GHRH de ação mais curta (como a Sermorelin) não têm em formato de ensaio clínico.

Via O que faz, em termos simples
Receptor de GHRH hipofisário Desencadeia um pulso sustentado de liberação de GH
Resistência à DPP-4 O grupo trans-3-hexenoil bloqueia a clivagem enzimática - a meia-vida é estendida
IGF-1 a jusante O GH se converte em IGF-1 no fígado - elevado em todos os ensaios de fase 3
Tecido adiposo visceral Redução documentada no programa de Fase 3 de lipodistrofia associada ao HIV

Tesamorelin vs Sermorelin vs CJC-1295 No DAC

Os três são análogos de GHRH que atingem o mesmo receptor; eles diferem no tempo em que permanecem ativos e na quantidade de dados de desfechos publicados para cada um.

Peptídeo Modificação Meia-vida
Sermorelin Nenhuma - GHRH nativo (1-29) ~10-15 minutos
CJC-1295 No DAC 4 substituições resistentes à DPP-4 ~30 minutos
Tesamorelin Modificação N-terminal trans-3-hexenoil ~30-40 minutos

Aplicações de pesquisa

Tesamorelin é usado em estudos que examinam:

  • Desfechos de tecido adiposo visceral (TAV) e composição corporal
  • Elevação do IGF-1 e dose-resposta sob um análogo estabilizado de GHRH
  • Desfechos de esteatose hepática e gordura no fígado (documentados em trabalhos publicados de continuidade sobre lipodistrofia associada ao HIV)
  • Desenhos de estudo combinados GHRH + GHRP (comumente com Ipamorelin)
  • Farmacocinética comparativa vs. Sermorelin e CJC-1295 No DAC
  • Caracterização de longa duração do eixo GH/IGF-1

Especificações

Formato Pó liofilizado
Pureza ≥99% (especificação do fabricante)
Nomes alternativos Egrifta (nome comercial), TH9507, trans-3-hexenoyl GHRH (1-44)
Tamanhos disponíveis 5mg · 10mg
Armazenamento 2-8°C fechado; estável por 12+ meses
Uso Apenas para fins de pesquisa - não destinado ao uso humano

Armazenamento e Manuseio

Frascos fechados são mantidos a 2-8°C em condições padrão de cadeia de frio e permanecem estáveis por mais de 12 meses. Os parâmetros de reconstituição, a compatibilidade de solventes e a estabilidade pós-reconstituição de Tesamorelin estão documentados na literatura publicada revisada por pares e em referências padrão de química de peptídeos.


Literatura de referência

A literatura clínica e pré-clínica publicada sobre Tesamorelin está disponível no PubMed, Google Scholar e outras bases de dados revisadas por pares. A WWP não fornece desenho de protocolo, orientação de dosagem nem parâmetros de administração. Essas decisões cabem ao pesquisador e a qualquer comitê de ética institucional aplicável.


Perguntas comuns sobre a pesquisa com Tesamorelin

O que Tesamorelin faz em pesquisa?

Ele ativa o receptor de GHRH da hipófise e desencadeia um pulso sustentado de liberação de GH. Em seguida, o GH se converte em IGF-1 no fígado, que é o principal biomarcador acompanhado na maioria dos estudos. Como o Tesamorelin resiste à clivagem pela DPP-4, a literatura publicada inclui desfechos de gordura visceral e composição corporal que análogos de GHRH de ação mais curta não têm.

Como o Tesamorelin se compara ao Sermorelin?

Ambos são análogos de GHRH que atingem o mesmo receptor da hipófise, mas Tesamorelin é estabilizado e Sermorelin não. Sermorelin é o fragmento GHRH (1-29) não modificado, degradado pela DPP-4 em minutos. Tesamorelin é o GHRH (1-44) com uma modificação N-terminal trans-3-hexenoil que bloqueia a clivagem pela DPP-4 e produz um pulso de GH mais longo e maior.

Como o Tesamorelin se compara ao Ipamorelin?

Eles atuam por receptores diferentes. Tesamorelin é um análogo de GHRH (inicia o pulso de GH pelo receptor de GHRH). Ipamorelin é um GHRP (amplifica o pulso pelo receptor de grelina). Eles não são intercambiáveis - os pesquisadores costumam combiná-los porque as duas vias atuam juntas.

O Tesamorelin é aprovado pela FDA?

Sim. O Tesamorelin é aprovado pela FDA como Egrifta para a redução do excesso de tecido adiposo visceral na lipodistrofia associada ao HIV. Não é aprovado para nenhuma outra indicação. Todo frasco que a WWP envia é rotulado e vendido estritamente para uso laboratorial e de pesquisa.

Como o Tesamorelin é armazenado?

Frascos fechados são armazenados a 2-8°C e permanecem estáveis por mais de 12 meses. Após a reconstituição com água bacteriostática, a solução é mantida a 2-8°C e usada em até 28-30 dias.


Garantia de pureza

Todo lote é fornecido com uma especificação de pureza ≥99%. Envie para nós um COA de qualquer teste independente e emitiremos $300 em crédito na loja, independentemente do que ele mostrar.