PT-141

PT-141 - Peptídeo de pesquisa de melanocortina MC4R-seletivo bremelanotide

O PT-141 (bremelanotide) é um peptídeo cíclico de 7 aminoácidos derivado do Melanotan 2 por clivagem metabólica. Foi desenvolvido especificamente para isolar o eixo de sinalização central do comportamento sexual mediado por MC4R dentro do sistema melanocortina mais amplo, removendo o eixo de melanogênese mediado por MC1R. O PT-141 é o agonista de melanocortina de pesquisa MC4R-seletivo de referência e foi aprovado pela FDA em 2019 como Vyleesi para transtorno do desejo sexual hipoativo (HSDD) em mulheres na pré-menopausa - o que o torna um dos poucos peptídeos de melanocortina com histórico regulatório de medicamento aprovado.

Por que o perfil seletivo para MC4R importa

A família de receptores de melanocortina tem cinco subtipos. O MC4R é o principal receptor do SNC para comportamento sexual e regulação do apetite, com alta expressão no hipotálamo. O Melanotan 2 se liga aos quatro subtipos relevantes (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R), produzindo um perfil de efeitos amplo que inclui pigmentação da pele, sinalização do balanço energético e sinalização do comportamento sexual mediada pelo MC4R. A distinção de pesquisa do PT-141 é que ele isola em grande parte o sinal do MC4R - o eixo do comportamento sexual - sem o componente de melanogênese do MC1R. Essa seletividade é o que sustenta a indicação do medicamento aprovado Vyleesi.

PT-141 vs Melanotan 2

Os dois compostos são comparados constantemente na literatura de pesquisa sobre melanocortinas. O PT-141 é literalmente derivado do Melanotan 2, por isso a comparação é especialmente clara.

Aplicações de pesquisa

O PT-141 é usado em estudos que examinam:

• Desfechos de agonismo de MC4R e sinalização central do comportamento sexual
• Modelos de pesquisa de transtorno do desejo sexual hipoativo (HSDD)
• Pesquisa sobre função erétil e vias centrais de excitação
• Pesquisa comparativa de seletividade de melanocortinas (PT-141 vs Melanotan 2 vs Melanotan 1)
• Biologia da sinalização melanocortina hipotalâmica
• Pesquisa do eixo melanocortina sem pigmentação

Especificações

Armazenamento e Manuseio

Frascos fechados são mantidos a 2-8°C em condições padrão de cadeia de frio e permanecem estáveis por mais de 12 meses. Os parâmetros de reconstituição, a compatibilidade de solventes e a estabilidade pós-reconstituição de PT-141 estão documentados na literatura publicada revisada por pares e em referências padrão de química de peptídeos.

Literatura de referência

A literatura clínica e pré-clínica publicada sobre PT-141 está disponível no PubMed, Google Scholar e outras bases de dados revisadas por pares. A WWP não fornece desenho de protocolo, orientação de dosagem nem parâmetros de administração. Essas decisões cabem ao pesquisador e a qualquer comitê de ética institucional aplicável.

Perguntas comuns sobre a pesquisa com PT-141

Para que PT-141 é usado em pesquisa?

É estudado como o agonista melanocortínico seletivo para MC4R de referência. Os trabalhos publicados abrangem desfechos de sinalização central do comportamento sexual, modelos de transtorno do desejo sexual hipoativo (HSDD), pesquisa de função erétil e pesquisa comparativa de seletividade melanocortínica com o Melanotan 2 e o Melanotan 1.

Qual é a diferença entre PT-141 e Melanotan 2?

O PT-141 (bremelanotide) foi derivado do Melanotan 2 por clivagem metabólica. O PT-141 é MC4R-seletivo - mantém o eixo central do comportamento sexual sem o componente de melanogênese via MC1R. O Melanotan 2 se liga a todos os subtipos de receptores de melanocortina (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R), produzindo um perfil de efeitos mais amplo que inclui pigmentação da pele além de desfechos de libido e apetite.

O PT-141 é aprovado pela FDA?

Sim - o PT-141 (bremelanotide) é aprovado pela FDA como Vyleesi (2019) para transtorno do desejo sexual hipoativo em mulheres na pré-menopausa. O PT-141 de grau de pesquisa não é vendido sob a marca Vyleesi e é distinto do medicamento aprovado. Todo frasco que a WWP envia é rotulado e vendido estritamente para uso laboratorial e de pesquisa.

O PT-141 causa pigmentação da pele como o Melanotan 2?

Na pesquisa publicada, a seletividade do PT-141 pelo MC4R significa que ele tem atividade mínima no MC1R (o receptor dos melanócitos), de modo que o eixo de pigmentação proeminente com o Melanotan 2 é em grande parte removido. Esse é o motivo de pesquisa específico pelo qual o PT-141 foi desenvolvido a partir do Melanotan 2 - para manter a sinalização central do comportamento sexual e remover o eixo da melanogênese.

Como o PT-141 é armazenado?

Frascos fechados são armazenados a 2-8°C e permanecem estáveis por mais de 12 meses. Após a reconstituição com água bacteriostática, a solução é mantida a 2-8°C e usada em até 28-30 dias.

Garantia de pureza

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