PT-141

PT-141 - Bremelanotide, péptido de investigación melanocortínico selectivo de MC4R

PT-141 (bremelanotide) es un péptido cíclico de 7 aminoácidos derivado de Melanotan 2 mediante escisión metabólica. Se diseñó específicamente para aislar el eje de señalización central del comportamiento sexual mediado por MC4R dentro del sistema melanocortina más amplio, eliminando el eje de melanogénesis impulsado por MC1R. PT-141 es el agonista melanocortínico de investigación selectivo de MC4R de referencia y fue aprobado por la FDA en 2019 como Vyleesi para el trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) en mujeres premenopáusicas - lo que lo convierte en uno de los pocos péptidos melanocortínicos con historial regulatorio de fármaco aprobado.

Por qué importa el perfil selectivo de MC4R

La familia de receptores de melanocortina tiene cinco subtipos. MC4R es el receptor principal del SNC para la conducta sexual y la regulación del apetito, con alta expresión en el hipotálamo. Melanotan 2 se une a los cuatro subtipos relevantes (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R), lo que produce un perfil de efectos amplio que incluye pigmentación de la piel, señalización del balance energético y señalización de la conducta sexual mediada por MC4R. La distinción de PT-141 en investigación es que aísla en gran medida la señal de MC4R - el eje de la conducta sexual - sin el componente de melanogénesis de MC1R. Esa selectividad es lo que respalda la indicación del medicamento aprobado Vyleesi.

PT-141 vs Melanotan 2

Los dos compuestos se comparan constantemente en la literatura de investigación sobre melanocortina. PT-141 deriva literalmente de Melanotan 2, así que la comparación es especialmente clara.

Aplicaciones de investigación

PT-141 se usa en estudios que examinan:

• Parámetros de agonismo de MC4R y de señalización central de la conducta sexual
• Modelos de investigación del trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD)
• Investigación sobre la función eréctil y la vía de excitación central
• Investigación comparativa de selectividad de melanocortinas (PT-141 vs Melanotan 2 vs Melanotan 1)
• Biología de la señalización melanocortina hipotalámica
• Investigación del eje melanocortina sin pigmentación

Especificaciones

Almacenamiento y manejo

Los viales sin abrir se mantienen a 2-8°C en condiciones estándar de cadena de frío y permanecen estables por 12+ meses. Los parámetros de reconstitución, la compatibilidad de solventes y la estabilidad posterior a la reconstitución de PT-141 están documentados en la literatura publicada revisada por pares y en las referencias estándar de química de péptidos.

Literatura de referencia

La literatura clínica y preclínica publicada sobre PT-141 está disponible en PubMed, Google Scholar y otras bases de datos revisadas por pares. WWP no proporciona diseño de protocolos, orientación de dosificación ni parámetros de administración. Esas decisiones corresponden al investigador y a cualquier comité de revisión institucional aplicable.

Preguntas frecuentes sobre la investigación con PT-141

¿Para qué se usa PT-141 en investigación?

Se estudia como el agonista melanocortínico selectivo de MC4R de referencia. Los trabajos publicados abarcan criterios de valoración de señalización central del comportamiento sexual, modelos de trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD), investigación de la función eréctil e investigación comparativa de selectividad melanocortínica frente a Melanotan 2 y Melanotan 1.

¿Cuál es la diferencia entre PT-141 y Melanotan 2?

PT-141 (bremelanotide) se derivó de Melanotan 2 por escisión metabólica. PT-141 es selectivo de MC4R - conserva el eje central del comportamiento sexual sin el componente de melanogénesis de MC1R. Melanotan 2 se une a todos los subtipos de receptores de melanocortina (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R), lo que produce un perfil de efectos más amplio que incluye la pigmentación de la piel además de criterios de valoración de libido y apetito.

¿Está PT-141 aprobado por la FDA?

Sí - PT-141 (bremelanotide) está aprobado por la FDA como Vyleesi (2019) para el trastorno de deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas. PT-141 de grado de investigación no se vende bajo la marca Vyleesi y es distinto del producto farmacéutico aprobado. Cada vial que envía WWP está etiquetado y se vende estrictamente para uso de laboratorio e investigación.

¿PT-141 provoca pigmentación de la piel como Melanotan 2?

En la investigación publicada, la selectividad de PT-141 por MC4R significa que tiene actividad mínima en MC1R (el receptor de los melanocitos), por lo que el eje de pigmentación que destaca con Melanotan 2 se elimina en gran medida. Esa es la razón de investigación específica por la que PT-141 se desarrolló a partir de Melanotan 2 - para conservar la señalización central del comportamiento sexual y eliminar el eje de melanogénesis.

¿Cómo se almacena PT-141?

Los viales sin abrir se almacenan a 2-8°C y se mantienen estables por más de 12 meses. Una vez reconstituida con agua bacteriostática, la solución se mantiene a 2-8°C y se usa dentro de 28-30 días.

Garantía de pureza

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