Sermorelin

Sermorelin — Analogo originale del GHRH (1-29)

La sermorelina è un peptide sintetico composto da 29 aminoacidi corrispondente al frammento N-terminale attivo del GHRH umano (ormone di rilascio dell'ormone della crescita). È stato uno dei primi analoghi del GHRH sviluppati ed è stato commercializzato per un breve periodo con il nome di Geref per il trattamento del deficit di GH pediatrico, prima di essere ritirato dal mercato. Nel kit di strumenti per la ricerca sui peptidi è considerato il "GHRH di riferimento", ovvero l'analogo di base non modificato a cui vengono confrontati i peptidi GHRH più recenti (CJC-1295 No DAC, Tesamorelin).

Perché il GHRH (1-29) è importante

L'ormone GHRH nativo è composto da 44 aminoacidi, ma l'attività di rilascio del GH è concentrata nei primi 29 residui. La sermorelina è proprio quel frammento, non modificato. Si lega al recettore ipofisario del GHRH e innesca un breve impulso di GH dal profilo fisiologico, ma viene degradata in pochi minuti dall'enzima DPP-4. Questa breve emivita è utile per gli studi che richiedono una farmacocinetica del GHRH non modificato, ma è anche il motivo per cui sono stati sviluppati analoghi successivi (il CJC-1295 No DAC aggiunge quattro sostituzioni resistenti al DPP-4; il tesamorelin aggiunge un gruppo N-terminale stabilizzante).

Sermorelin vs CJC-1295 No DAC vs Tesamorelin

Tutti e tre sono analoghi del GHRH che agiscono sullo stesso recettore; si differenziano per la durata della loro attività in circolo.

Applicazioni di ricerca

La sermorelina viene utilizzata in studi che esaminano:

• Caratterizzazione iniziale dei recettori del GHRH
• Modellizzazione del rilascio pulsatile dell'ormone della crescita
• Risposta dose-dipendente dell'IGF-1 in presenza di GHRH non modificato
• Studi sul trattamento combinato con GHRH e GHRP (in genere con ipamorelin)
• Farmacocinetica comparativa rispetto agli analoghi stabilizzati

Specifiche tecniche

Ricostituzione

Il Sermorelin è disponibile sotto forma di polvere liofilizzata e va ricostituito con acqua batteriostatica:

Totale in mg nella fiala ÷ ml di acqua aggiunta = mg per ml

Esempio: una fiala da 5 mg + 2 ml di acqua batteriostatica = 2,5 mg per ml.

Una volta ricostituito, conservare a una temperatura compresa tra 2 e 8 °C e utilizzare entro 28-30 giorni.

Note sul protocollo

I seguenti valori sono punti di riferimento tratti da studi pubblicati sul Sermorelin e non costituiscono istruzioni. Poiché l'emivita è breve, la somministrazione prima di coricarsi è la modalità più comunemente documentata.

• Intervallo di dosaggio riportato in letteratura: 100-300 mcg per somministrazione
• Frequenza di somministrazione negli studi pubblicati: una volta al giorno, solitamente prima di coricarsi, in modo da allinearsi al rilascio notturno di GH
• Durata degli studi riportata: 12-24 settimane per gli endpoint relativi all'IGF-1 e alla composizione corporea

Domande frequenti sulla ricerca sul Sermorelin

Qual è il ruolo della sermorelina nella ricerca?

Attiva il recettore dell'GHRH nell'ipofisi e innesca un breve impulso di rilascio di GH. A valle, il GH conviene convertito in IGF-1 nel fegato, che è il principale biomarcatore monitorato nella maggior parte degli studi. La breve emivita della sermorelina preserva il naturale andamento pulsatile del rilascio di GH.

In che modo il Sermorelin si differenzia dall'Ipamorelin?

Agiscono attraverso recettori diversi. La sermorelina è un analogo del GHRH (innesca l'impulso di GH). L'ipamorelina è un GHRP (amplifica l'impulso attraverso il recettore della grelina). Non sono intercambiabili: i ricercatori spesso le combinano perché le due vie agiscono in sinergia.

In che modo Sermorelin si differenzia dal CJC-1295?

Agiscono sullo stesso recettore ma hanno emivite diverse. Il sermorelin è il frammento non modificato del GHRH (1-29), che viene degradato dalla DPP-4 nel giro di pochi minuti. Il CJC-1295 senza DAC aggiunge quattro sostituzioni resistenti alla DPP-4 che ne moltiplicano l'emivita di circa 2-3 volte. Il CJC-1295 con DAC aggiunge un adattatore di legame all'albumina che estende l'emivita a circa una settimana.

Il Sermorelin è approvato dalla FDA?

Il sermorelin era stato precedentemente approvato (con il nome di Geref) per il trattamento del deficit di ormone della crescita (GH) nei bambini, ma da allora è stato ritirato dal mercato statunitense. Attualmente non è disponibile come farmaco autorizzato. Ogni fiala spedita da WWP è etichettata e venduta esclusivamente per uso di laboratorio e di ricerca.

Come va conservato il Sermorelin?

Le fiale non aperte vanno conservate a una temperatura compresa tra 2 e 8 °C e mantengono la loro stabilità per oltre 12 mesi. Una volta ricostituita con acqua batteriostatica, la soluzione va conservata a una temperatura compresa tra 2 e 8 °C e utilizzata entro 28-30 giorni.

Garanzia di purezza

Ogni lotto ha una purezza pari o superiore al 99%. Inviateci un certificato di analisi (COA) redatto da un ente indipendente e vi accrediteremo un buono acquisto indipendentemente dai risultati riportati.